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La diarrea può essere controllata facilmente con i comuni farmaci antidiarroici, e in ogni caso è bene bere molto per reintegrare i liquidi perduti. Molte forme di carcinoma mammario hanno bisogno della presenza dell’estrogeno per crescere. Nelle donne che si trovano in età post-menopausale la principale fonte di estrogeno deriva dalla conversione degli androgeni (gli ormoni sessuali maschili prodotti dalle ghiandole surrenali) in estrogeno da parte dell’enzima aromatasi. Il processo di conversione, che si chiama aromatizzazione, si svolge prevalentemente nel tessuto adiposo dell’organismo.

In diversi studi preclinici sulla sicurezza condotti su specie animali standard, non vi è stata alcuna evidenza di tossicità sistemica o su organi bersaglio.
Fino a circa un terzo delle pazienti trattate con letrozolo nella fase metastatica e circa l’80% delle pazienti in trattamento adiuvante, cosi come nel trattamento adiuvante dopo terapia standard con tamoxifene, hanno manifestato delle reazioni avverse.
Il letrozolo blocca questo processo, inibendo, quindi, la conversione chimica.
Gli studi su animali hanno mostrato una tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3).
Inibisce l’enzima aromatasi legandosi competitivamente all’eme del citocromo dell’aromatasi P450, determinando quindi una riduzione della biosintesi di estrogeni in tutti i tessuti in cui è presente.

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Dopo la menopausa gli estrogeni derivano quasi https://www.cursosdecambridge.com.br/steroidi-indicazioni-per-l-uso-15/ completamente dalle aromatasi non ovariche. Gli inibitori dell’aromatasi inibiscono o inattivano l’enzima aromatasi, determinando conseguentemente una soppressione totale della sintesi di estrogeni, in particolare nelle donne in postmenopausa. In seguito alla somministrazione, è stata osservata una leggera riduzione della densità minerale ossea con conseguente aumento della percentuale di fratture. Il tempo alla progressione è stato significativamente più lungo e il tasso di risposta significativamente più elevato per letrozolo indipendentemente dal fatto che fosse stata somministrata una terapia adiuvante antiestrogenica o meno.

Trattamento

Il disegno dello studio permetteva alle pazienti, al momento della progressione, di passare all’altra terapia o di interrompere lo studio. Circa il 50% delle pazienti è passato al braccio del trattamento opposto e il cross-over è stato praticamente completato entro 36 mesi. Il tempo al cross-over mediano è stato di 17 mesi (da letrozolo a tamoxifene) e 13 mesi (da tamoxifene a letrozolo). Sulla base dei dati sull’uomo in cui ci sono stati casi isolati di difetti alla nascita (fusione labiale, genitali ambigui), letrozolo può causare malformazioni congenite quando somministrato durante la gravidanza. Gli studi su animali hanno mostrato una tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3).

Le frequenze per la DFS a 5-anni erano dell’84% per letrozolo e dell’81,4% per il tamoxifene. Le differenze erano basate sui rapporti di rischio e sugli intervalli di confidenza al 95%. 1 Reazioni avverse al farmaco segnalate solo nel trattamento della fase metastatica. Letrozolo altera lievemente la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari. Dato che in concomitanza con l’uso di letrozolo sono state osservate spossatezza e capogiri, mentre sonnolenza è stata riferita con frequenza non comune, si consiglia prudenza nel guidare veicoli o usare macchinari. Letrozolo Teva è controindicato durante l’allattamento (vedere il paragrafo 4.3).

Letrozolo Somministrazione

Trattamento neoadiuvante in donne in postmenopausa con carcinoma mammario con stato recettoriale ormonale positivo, HER-2 negativo, in cui la chemioterapia non è possibile e un immediato intervento chirurgico non è indicato. Sono stati eseguiti due studi clinici ben controllati comparanti due dosi di letrozolo (0,5 mg e 2,5 mg) rispettivamente con megestrolo acetato e con aminoglutetimide nelle donne in postmenopausa con carcinoma mammario avanzato precedentemente trattato con antiestrogeni. Nel sottostudio aggiornato per la valutazione della qualità della vita non ci sono state differenze significative tra i trattamenti riguardo il punteggio di sintesi della componente fisica o mentale, o in qualsiasi dominio di punteggio nella scala SF-36.

Il tempo alla progressione è stato significativamente più lungo per letrozolo indipendentemente dal sito dominante di malattia. Il tempo mediano alla progressione è stato di 12,1 mesi per letrozolo e di 6,4 mesi per tamoxifene nelle pazienti con sede di malattia solo nei tessuti molli e una mediana di 8,3 mesi per letrozolo e di 4,6 mesi per tamoxifene nelle pazienti con metastasi viscerali. Letrozolo è altamente specifico nell’inibire l’attività dell’aromatasi. Non è stata osservata alcuna compromissione della steroidogenesi adrenale. Il test di stimolazione con ACTH eseguito dopo 6 e 12 settimane di trattamento con dosi giornaliere di 0,1 mg, 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2,5 mg e 5 mg non ha indicato alcuna attenuazione della produzione di aldosterone o cortisolo.